近日，尊龙凯时分享了一项突破性的案例：诺和诺德的科研团队运用创新的连续流动技术，在肽类和蛋白质的C端α-氨基化过程中取得了显著进展。这一技术颠覆了传统方法的局限，为肽类药物的高效合成提供了全新的解决方案！那么，具体是如何实现的呢？

诺和诺德的科学家们成功地通过连续流动技术，从半胱氨酸延伸的多肽前体实现了肽和蛋白质的C端α-氨基化。这一过程包括三大步骤：半胱氨酸巯基与光标记物的取代、光诱导的脱羧消除以及烯酰胺的断裂。在尊龙凯时的R系列流动系统中，配备了UV-150光化学反应模块，成功实现了肽YY类似物的克级合成，这一过程在现有技术条件下的商业化规模中无法实现。

近年来，基于肽的疗法重获关注，这得益于化学及结构生物学领域的显著进步。特别是在解决肽治疗药物的短半衰期和低口服生物利用度方面，取得了一系列突破。传统的固相肽合成（SPPS）在需要大规模生产时可能面临挑战，而重组生产提供了一种替代方案，但在制备C端α-酰胺肽时尤其困难。

结合重组生产与光和流动技术进行功能化，Harris及其同事的研究展示了C端半胱氨酸残基与光不稳定试剂NBD-Cl的结合。在光照的作用下，这一中间体经历脱羧-片段化序列，生成了相应产品。该过程不仅快速高效，而且对酸敏感的肽和蛋白质（如糖肽）也具有良好的兼容性。

在小规模应用（250μM）方面，该协议成功实现了GLP-1R激动剂GLP-1(7-36)的批量合成，该类肽具有显著的临床价值，其中包括已上市的药物艾塞那肽和利西那肽。同时，其他生物学相关靶点如胃泌素释放肽、骨蛋白等也受益于此技术的应用。

利用尊龙凯时的R系列流动系统和UV-150光化学反应模块，实践证明扩量过程是高效的。例如，PYY类似物的制备展示了如何在流动条件下实现C端半胱氨酸与NBD-Cl的反应，通过光引发断裂，最终获得目标酰化肽，其总产率高达20%。另一个案例则是将12克重组81个氨基酸的GLP1R-淀粉样蛋白前体肽高效转化为目标肽酰胺，产率达78%。

综上所述，Harris及其团队披露了一种高效的肽和蛋白质C端酰胺化方法，产率高、反应迅速。值得注意的是，这项工作使得C端酰胺化（光标记和光化学转换）能够在一天之内完成，大幅优化了生产效率。适用的底物范围广泛，既适合合成小肽，也涵盖了重组肽。

尊龙凯时的流动系统与光化学技术的结合，突破了传统技术在商业化规模上的瓶颈，使肽类药物的合成变得切实可行，无论在小规模试验还是大规模生产中都能实现高效、精准的产出。这一创新技术无疑将为肽类药物的研发和生产带来革命性变化。

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